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烯胺酰化/缩合-锅法构建5,6,7,8-四氢吡啶[4,3-d]嘧啶核心结构及其在5HT2A受体拮抗剂合成上的应用
引用本文:邓晓虎.烯胺酰化/缩合-锅法构建5,6,7,8-四氢吡啶[4,3-d]嘧啶核心结构及其在5HT2A受体拮抗剂合成上的应用[J].复旦学报(自然科学版),2012,51(5).
作者姓名:邓晓虎
作者单位:强生制药公司研究与发展部,圣地亚哥加州92121美国
摘    要:报道了1条5HT2A受体拮抗剂的高选择性合成路线.烯胺酰化/缩合-锅法可用于有效构建5,6,7,8-四氢吡啶4,3-明嘧啶核心结构,其中哌啶催化剂的使用对于这一新方法至关重要.

关 键 词:5HT2n受体拮抗剂  烯胺酰化  缩合  哌啶催化剂

A One-pot Enamine Acylation/Condensation Sequence to Construct 5,6,7,8-Tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine: An Efficient Synthesis of a Selective 5HT2A Receptor Antagonist
Abstract:
Keywords:5HT2a receptor antagonist  enamine acylation/cyclization  piperidine catalyst
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