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1.
 目的:应用比较分子力场法(CoMFA)研究一系列1,5-二芳基吡唑类对环氧合酶-1选择性抑制剂三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.方法和结果:在研究的14个化合物中,用比较分子力场法得到1个CoMFA模型,交叉验证系数q2为0.818,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数r2为0.958,标准偏差为0.077,F为79.834;并依据模型设计,预测了几个具有较高活性的化合物.结论:此模型对设计和预测高活性的1,5-二芳基吡唑类环氧合酶-1选择性抑制剂有一定可靠性.  相似文献   
2.
以3,5-二羟基苯甲酸和间苯二酚为原料,分别经酯化、乙酰化、甲氧甲氧基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、环化、Algar-Flynn-Oyamada反应以及脱保护基等步骤,以21%~32%的总收率合成了7,3’,5’-三取代黄烷酮1a~1b和黄酮醇类化合物2a~2b,所有合成产物通过1H NMR,IR,MS进行了结构确证.其中黄烷酮1b是从药用植物中间锦鸡儿Caragana intermedia Kang etH.C.Fu中分离得到的新天然有机化合物,此次为首次全合成.  相似文献   
3.
以3,5-二羟基苯甲酸和间苯二酚为原料,分别经酯化、乙酰化、甲氧甲氧基保护或甲基化、酰肼化、氧化、醛酮缩合、环化、Algar—Flynn-Oyamada反应以及脱保护基等步骤,以21%~32%的总收率合成了7,3’,5’-三取代黄烷酮1a~1b和黄酮醇类化合物2a~2b,所有合成产物通过0HNMR,IR,MS进行了结构确证.其中黄烷酮1b是从药用植物中间锦鸡儿Caragana intermedia KangetH.C.Fu中分离得到的新天然有机化合物,此次为首次全合成.  相似文献   
4.
西南地区孕育着丰富的高等真菌资源,高等真菌物种多样性及生物量之高举世公认。利用西南地区丰富的高等真菌资源,从中寻找和发现新的药物和先导化合物具有重要的现实价值和长远的战略意义。文中简叙了该项目近年来取得的研究进展。  相似文献   
5.
 采用柱层析方法结合波谱分析方法首次对采自北极的2种高等真菌Lepista multiformis和Russula sp.进行了化学成分研究.共分离鉴定了6个化合物,分别为:5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol (1)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol (2)、阿洛糖醇(3)、α,α-海藻糖(4)、丙氨酸(5)和 3β-O-glucopyranosyl-5α,α-epidioxiergosta-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene (6).  相似文献   
6.
目的:研究虫类中药蛴螬Holotrichia diomphalia Bates的化学成分。方法:采用各种色谱材料和技术(包括硅胶、RP-18反相硅胶、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、D101大孔吸附树脂柱色谱及高效液相色谱),结合谱学方法(NMR、MS、ORD)分离鉴定蛴螬的化学成分。结果:从蛴螬的乙醇提取物中分离得到10个化合物,其结构经波谱鉴定为反-1,2-环己二醇(1),甘油醇-1-单油酸酯(2),水杨苷(3),对甲氧基苯乙酸(4),苯甲酸甘油-1-酯(5),Yangjinhualine A(6),(±)2-羟基戊二酸二甲酯(7),邻羟基苯甲醇(8),对羟基苯乙酸(9)和oxiran-2-ylmethano(l 10)。结论:化合物1~10均为首次从该种虫类中药中分离得到。  相似文献   
7.
目的研究三色马先蒿、决明子和连翘的抗运动性疲劳作用.方法以小鼠游泳训练为模型,观察上述三味中药对4周递增大强度负荷运动小鼠体重、食欲等疲劳相关症状和体征及力竭游泳时间的影响.结果实验第四周末单纯运动组小鼠活动减少,毛发枯萎,无光泽,有的小鼠出现大片脱毛现象,食欲减少,体重降低;而运动+决明子组、运动+连翘组和运动+三色马先蒿组上述疲劳相关的症状与体症明显减轻,食欲增加,体重持续增长.单纯运动组小鼠力竭游泳时间明显低其余三组,P <0.01.运动+三色马先蒿组小鼠力竭游泳时间明显高于运动+决明子组和运动+连翘组小鼠,P <0.05;与阳性对照组(人参提取物)比较,差异无显著性,P >0.05.结论三色马先蒿、决明子和连翘均具有一定的抗运动性疲劳作用,但以三色马先蒿的效果最好  相似文献   
8.
目的:对瑞香狼毒(Stellera chamaejasme)的化学成分进行研究。方法:采用硅胶柱层析、C18反相柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等方法分离瑞香狼毒的化学成分,采用波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从中共分离鉴定了5个化合物,分别是:(2R,3S)-3-(3,4-二甲氧基苄基)-2-(3,4-亚甲二氧基苄基)丁内酯(1)、haplomyrfolin(2)、双氢芝麻素(3)、异新狼毒素A(4)和瑞香狼毒素B(5)。结论:化合物1~3为首次从该植物中分离得到。  相似文献   
9.
目的:研究黑乳海参(Holothuria nobilis Selenka)中硫酸化多糖类型、理化性质及抗凝活性。方法:利用化学和物理相结合的分离方法进行纯化,采用色谱、化学、光谱等方法对其纯度、化学组成、分子量、特性黏度、旋光度、凝血活性等进行分析。结果:分离获得F-I、F-II两种多糖组分。F-I由葡萄糖醛酸、乙酰氨基半乳糖、岩藻糖和硫酸基(摩尔比1.00∶0.96∶1.18∶2.99)组成;F-II仅由岩藻糖和硫酸基(摩尔比1.00∶0.51);它们的理化性质显著不同,前者的抗凝效价约为后者的6倍。结论:黑乳海参中至少存在两种不同的硫酸化多糖,岩藻糖化糖胺聚糖和α-L-硫酸化岩藻聚糖,均具有强的抗凝血活性。  相似文献   
10.
首次对间断香茶菜(Isodon interrupta)70%丙酮水提取物开展了化学成分研究,从该植物中分离得到了6个松香烷型二萜类化合物,通过波谱方法分别鉴定为15-hydroxy-dehydroabietic acid(1),podocarpa-8,11,13-triene-7α,18-diol(2),7β-hydroxyabieta-8,11,13-trien-18-oic acid(3),7α-hydroxyabieta-8,11,13-trien-18-oic acid(4),abieta-8,11,13-trien-18-oic acid(5),和15-acetoxy-7-oxodehydroabietic acid(6).  相似文献   
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