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相似文献
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1.
羟基喜树碱纳米乳的制备及其抗癌作用初步研究   总被引:10,自引:0,他引:10  
目的制备羟基喜树碱纳米乳注射液,初步研究其抗癌作用。方法运用相变温度法制备羟基喜树碱纳米乳注射液,以MTT法测定羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的抑制作用,并比较了它们对小鼠移植瘤Heps抑制作用。结果羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的IC50分别为131和455μmol/L;与羟基喜树碱注射液组相比,羟基喜树碱纳米乳注射液抑制Heps的肿瘤生长作用可增加145%(P<005)。结论羟基喜树碱制备成纳米乳注射液后大大提高了其抑制癌细胞的能力。  相似文献   

2.
HPLC测定羟基喜树碱及其注射液的含量   总被引:6,自引:0,他引:6       下载免费PDF全文
 目的:采用高效液相色谱法测定羟基喜树碱及其注射液的含量。方法:用YWG-C18色谱柱,甲醇-水(60∶40)为流动相,以倍他米松为内标,检测波长为246nm。结果:以峰面积计算,羟基喜树碱在1.8μg·ml-1~9.0μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r=0.9998),平均回收率为100.7%,RSD为1.4%。结论:本法专属性强,操作方便,结果准确。  相似文献   

3.
羟基喜树碱在0.9%Nacl注射液中稳定性   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文采用经典恒温加速实验法,对羟基喜树碱在0.9%Nacl注射液中进行稳定性进行试验,确定该药的稳定性,为临床用药提供依据。  相似文献   

4.
本文采用经典恒温加速实验法,对羟基喜树碱在0.9%Nacl注射液中进行稳定性试验,确定该药的稳定性,为临床用药提供依据。  相似文献   

5.
目的研究羟基喜树碱两种构型在肿瘤组织中的分布和比例关系。方法采用HPLC-FLD法,内标法测定。结果肿瘤组织中羟基喜树碱与内标喜树碱峰分离良好,内源性杂质不干扰样品峰的测定,酯型羟基喜树碱的最低检测浓度为2ng·mL-1,浓度范围在2.6~2600ng·mL-1间呈线性相关,相关系数r=0.9993,样品的加样回收率分别为96.04%~98.58%,日内和日间变异均小于10%。结论本方法具有专属性,灵敏,可靠,能够满足肿瘤组织中羟基喜树碱药动学及相关研究的需要。  相似文献   

6.
刘健华  江荣高  王春龙 《中草药》2008,39(6):844-847
目的 考察脂肪乳载体对羟基喜树碱胰腺靶向性的影响.方法 以大豆磷脂和大豆油为主要辅料,采用两步乳化法制备羟基喜树碱脂肪乳.家兔分别静脉注射单剂量(3.5mg/kg)的羟基喜树碱脂肪乳和羟基喜树碱注射液,内标采用HPLC法测定药物在胰腺组织中的浓度.结果 所建立的HPLC法专属性好、灵敏度高;与羟基喜树碱注射液相比,羟基喜树碱脂肪乳显著提高了胰腺中药物的浓度.结论 脂肪乳作为载体可以明显提高羟基喜树碱对胰腺的靶向性.  相似文献   

7.
目的:观察单独静脉滴注羟基喜树碱对肺癌骨转移患者疼痛的治疗效果。方法:18例肺癌骨转移患者,持续静脉滴注羟基喜树碱(HCPT)10mg.10d为1周期.1疗程后观察患者疼痛情况及毒性反应。结果:18例患者中CR6例,部分缓解8例.稳定2例,进展2例,有效率77.8%。不良反应有白细胞下降、呕吐、腹泻等。结论:单用羟基喜树碱能较好地缓解肺癌骨转移患者骨性疼痛,且毒性可以耐受。  相似文献   

8.
聚酰胺分离纯化喜树果中10-羟基喜树碱和喜果苷的研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:研究聚酰胺分离纯化10-羟基喜树碱和喜果苷的工艺条件与参数。方法:采用HPLC进行定量分析,考察了聚酰胺对10-羟基喜树碱和喜果苷静态和动态吸附性能,确定最佳的工艺条件。结果:优化的工艺条件为:药液中10-羟基喜树碱和喜果苷的质量浓度分别为0.189,0.334g&#183;L^-1,上样液pH6,上样流速1.0mL&#183;min^-1,上样量3BV,洗脱剂60%乙醇溶液,洗脱流速1.0mL&#183;min^-1,洗脱剂用量5BV。经聚酰胺分离纯化后10-羟基喜树碱和喜果苷的质量分数分别为17.52%,32.87%,收率分别为66.05%,75.86%。结论:聚酰胺对10-羟基喜树碱和喜果苷吸附能力强,解吸容易,分离效率果较好,此工艺为大规模产业化提供了依据。  相似文献   

9.
目的 研究羟基喜树碱对人胰腺癌PANC-1细胞生长的抑制作用及其作用机制.方法 MTT法测定羟基喜树碱对PANC-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测羟基喜树碱对PANC-1细胞周期、凋亡率和Caspase-3活性的影响.结果 羟基喜树碱能抑制PANC-1细胞生长,并呈剂量依赖关系,其半数抑制浓度(IC50)为51.52 μg/ml;流式细胞仪检测显示低浓度羟基喜树碱处理后可将细胞先后阻滞于S 期和G2/M 期,高浓度的羟基喜树碱则诱导细胞凋亡;细胞凋亡率和Caspase-3活性随药物浓度升高和处理时间延长而逐渐递增.结论 羟基喜树碱能抑制人胰腺癌PANC-1细胞的生长,其抗肿瘤作用机制与阻断细胞周期、诱导细胞凋亡和激活Caspase-3活性有关.  相似文献   

10.
天然喜树碱和10-羟基喜树碱柱层析分离工艺研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的:利用硅胶柱层的方法分离喜树碱和10-羟基喜树碱.方法:采用常规的硅胶柱层析梯度脱洗的方法,通过比较不同种类硅胶、不同洗脱液、不同硅胶量与上样品量之比,确定最佳的分离效果.结果:以甲醇:三氯甲烷=0.3:100为喜树碱的最佳洗脱液,甲醇:三氯甲烷=1.3:100为10-羟基喜树碱的最佳洗脱液,硅脱容量40g加样量1.0g为最佳的层析柱分离条件,以500~800目的柱层析硅胶的分离效果最好,可以得到纯度高的喜树碱和10-羟基喜树碱,适用于工业化大生产.结论:利用硅胶柱层析的方法,以极性渐增的一系列混合溶剂作为梯度洗脱剂,可以很好的分离喜树碱和10-羟基喜树碱.  相似文献   

11.
目的探讨肝动脉化疗栓塞联合亚砷酸注射液治疗中晚期肝癌的近期疗效。方法采用羟基喜树碱(HCPT)30 mg+5-Fu 1.0 g+ADM 40 mg+PDD 40 mg灌注化疗,然后将HCPT 10 mg与栓塞剂充分混合后栓塞,间隔4周,2~3个周期后观察疗效。同时给予0.1%亚砷酸注射液15 mL加入生理盐水500 mL中缓慢静滴3 h,每日1次,连用14 d,间隔2周重复。结果共完成治疗84周期,平均2.8周期。在可评价的30例中,总有效率77%。治疗后KPS评分提高20例(67%),稳定7例(23%),下降3例(10%)。不良反应可耐受。结论采用以HCPT为主的TACE联合亚砷酸注射液治疗中晚期原发性肝癌近期疗效较好。  相似文献   

12.
目的观察羟基喜树碱(HCPT)对体外培养的人胚秭成纤维细胞(HFLI)的增殖抑制和促凋亡作用。,方法采川四甲块偶氮唑蓝法(MTT)检测不同浓度的HCVF对HFI.1细胞作用24h、48h、72h的增殖抑制效果,计算细胞生长抑制率和半数抑制量(IC50),确定HCPT抑制HFL1细胞增殖的最佳给药浓度和最佳作用时间;姬姆萨染色观察细胞形念学变化;流式细胞仪分析细胞周期;琼脂糖凝胶电泳观察捌亡细胞的DNA梯度。对所得数据用SPSS15.0软件进行统计分析。结果HCPT对HFL1细胞增殖有明显的抑制作用,在0.008-32mg/L范围内呈时间和剂量依赖性;与对照组比较,各实验组24h、48h、72hA值及细胞生长抑制率差异有统计学意义(P〈0.05,P〈0.01)HCPT作用HFL1细胞48h时的IC50为0.466mg/L,故确定48h、0.5mg/L为最佳作用时间和最佳给药浓度;0.5mg/I.HCPT作用HFL1细胞24h后,Cu,/G.期细胞所占比例为(50.46±3.91)%;作用72h后,G0/G.期细胞所占比例为(88.19±2.13)%,怀对照组比较,其余各组各期细胞所占比例差异均有统计学意义(P〈0.05,P〈0.01);姬姆萨染色显示,HFLI细胞形态发生明显变化;琼脂糖凝胶电泳可见明显的DNA梯度带形成。结论HCVF对体外培养的HLI细胞具有抑制增殖和诱导凋亡作用,可能是一种潜在的抗肺纤维化的药物。  相似文献   

13.
何文  吴燕  李东  代文兵  张冕  王丽娟 《中国药学杂志》2006,41(17):1328-1330
 目的比较羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖包衣纳米脂质体与HCPT注射液、HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体在小鼠体内的抗肿瘤活性。方法采用动物移植性肿瘤的瘤重实验法,用小鼠艾氏腹水瘤癌细胞接种于小鼠右侧背部皮下形成实体瘤。以5mg·kg-1HCPT的剂量给药,考察不同制剂对实体瘤的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围。结果HCPT包衣纳米脂质体给药组的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围均显著高于其他几种制剂给药组(P<0.05)。结论同HCPT注射液、HCPT脂质体及HCPT纳米脂质体相比,HCPT包衣纳米脂质体的抗肿瘤活性有显著提高。  相似文献   

14.
宋金春  黄岭  陈佳丽 《中国药学杂志》2008,43(20):1564-1567
 目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。  相似文献   

15.
黄智芬  罗勇 《河北中医》2000,22(5):328-329
目的 观察双黄连粉针配合复方丹参注射液治疗鼻咽癌放疗后疼痛的临床疗效,探讨其机理作用。方法 56例鼻咽癌随机分为2组,双黄连粉针配合复方丹参注射液为治疗组31例,并与单纯复方丹参注射液治疗25例为对照组进行对照比较,观察临床止痛效果及生存质量。结果 治疗组总缓解率为87.1%,对照组总缓解率64%,2组比较有极显著差异(P〈0.01)。生存质量变化:治疗组改善率58%,对照组改善率36%2组比较有  相似文献   

16.
大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体的胆汁排泄研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
周卫  平其能 《中国药学杂志》2008,43(17):1339-1341
 目的研究羟喜树碱不同制剂经大鼠静脉注射给药后的胆汁排泄特征。方法大鼠分别静脉给予羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液,24 h内收集胆汁并采用HPLC进行测定。结果大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液24 h累积胆汁排泄量基本一致,羟喜树碱脂质体组平均排泄11%,羟喜树碱注射液组平均排泄13%。结论脂质体不改变羟喜树碱的胆汁排泄途径。  相似文献   

17.
蒲晓辉  杨浩  孙进  王永军  何仲贵 《中成药》2012,34(7):1203-1208
目的研究羟基喜树碱在小肠内的可能吸收机制。方法采用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,研究质量浓度、表面活性剂和P-gp抑制剂对羟基喜树碱的跨膜吸收与转运的影响,总结羟基喜树碱的吸收与转运规律,通过数据分析推断出羟基喜树碱在小肠内的可能吸收机制。结果药物摄取量随质量浓度的增加而非线性增加。表面活性剂和P-gp抑制剂的加入都能增加药物的跨膜吸收量与转运速率。结论羟基喜树碱的跨膜吸收可能受到P-gp的外排作用。  相似文献   

18.
目的探讨消瘾汤联合羟喜树碱预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效。方法将120例患者随机分组为中药组(消瘾汤联合膀胱灌注羟喜树碱)及对照组(单纯膀胱灌注羟喜树碱),每组各60例。观察2组在术后1、1.5及2年时膀胱肿瘤复发情况及不良反应。结果2组1年复发率比较差异无统计学意义(P〉0.05);治疗组1.5年和2年复发率均明显低于对照组,2组比较差异均有统计学意义(P=0.05,P〈0.05)。治疗后2组在改善膀胱灌注后尿频、尿急、恶心及尿常规异常等方面比较,差异均有统计学意义(P〈0.01);在发生低热和血尿方面比较差异无统计学意义(P〉0.05);2组均未发现骨髓抑制等其他不良反应。结论消瘾汤联合羟喜树碱可以降低膀胱癌术后复发率,并能减少膀胱灌注的不良反应。  相似文献   

19.
目的探讨腹腔置管引流联合羟基喜树碱、鸦胆子油序贯给药治疗恶性腹腔积液的疗效和安全性。方法选择72例伴有中、大量恶性腹水的晚期肿瘤患者,采用腹腔置管引流尽量放干腹水后,腹腔内注射药物羟基喜树碱20 mg,地塞米松10 mg,多巴胺60 mg,速尿40mg,夹闭引流管6 h后将鸦胆子油50 mL注入腹腔,1周后重复,共2~4次。结果全组腹水完全缓解率为20%(15/72),部分缓解率为50%(36/72),腹水控制有效率为70%(51/72)。主要毒性反应是白细胞、血小板下降。结论腹腔置管引流联合羟基喜树碱、鸦胆子油序贯给药治疗恶性腹腔积液具有较好的疗效和安全性。  相似文献   

20.
目的:探讨在不同pH值条件下羟基喜树碱的油/水分配系数与大鼠小肠吸收之间的相关性。方法:缓冲溶液水相pH值依次为2.2、4.0、6.0、7.4、9.16及11,正辛醇为油相,采取"摇瓶法"使药物在油相/水相中达到平衡后,用高效液相测定油/水相中药物的浓度,计算药物的油/水分配系数。以酚红为体积校正剂,测定不同pH值条件下,大鼠小肠吸收系数。将药物油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数进行线性回归。结果:药物的油/水分配系数与大鼠小肠吸收系数随分散介质的pH值不同而改变,两者之间的线性关系为:y=0.001 3x+0.009 1,相关系数R2为0.959 7。结论:羟基喜树碱的油/水分配系数与小肠吸收之间存在良好的线性关系,可以油/水分配系数预测大鼠小肠吸收。  相似文献   

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